1 材料 

1.1 儀器 

TPY-2型藥物透皮擴散試驗儀（上海黃海藥檢儀器有限公司）；BSA124S型微量電子天平[賽多利斯科學儀器（北京）有限公司]；TCL-16M型臺式高速冷凍離心機（湖南湘立科學儀器有限公司）；DHG-9240型電熱鼓風干燥箱（上海一恒科學儀器有限公司）；VORTEX-5型渦旋混合器（海門市其林貝爾儀器制造有限公司）；1260Infinity 型 高 效 液 相 色 譜 儀（美 國 Agilent 公 司）；SK8200H 型*（上海科導超聲儀器有限公司）；HWS24 型電熱恒溫水浴鍋（上海一恒科技有限公司）；DZG-303A型超純水機（上海艾柯儀器有限公司）。 

1.2 藥品與試劑 

川芎嗪原料藥（深圳市麗晶生化科技有限公司，批號：11032-118，純度：≥99％）；川芎嗪對照品（中國食品藥品檢定研究院，批號：110817-201608，純度：≥98％）；0.9％*（昆明南疆制藥有限公司，批號：C150120L；作為生理鹽水使用）；薇婷脫毛膏[利潔時家化（中國）有限公司，批號：J]；乙腈（色譜純，北京百靈威科技有限責任公司，批號：，色譜純）；*124（PVA-124，西隴化工股份有限公司，批號：151024）；無水乙醇（天津市福晨化學試劑廠，批號：）；甘油（浙江遂昌惠康藥業有限公司，批號：）；吐溫80（上海索萊寶生物科技有限公司，批號：626N047）；氮酮（湖北科捷制藥有限公司，批號：161201）；乙腈（北京百靈威科技有限責任公司，批號：，色譜純）；其他試劑均為國產分析純，水為超純水。 

1.3 動物 

健康成年SD大鼠，清潔級，雄性，體質量180～220g，購于湖南斯萊克景達實驗動物有限公司，動物生產許可證號：SCXK（湘）2016-0002。大鼠在大理大學實驗動物中心適應性飼養 1～2 周后，用于后續實驗。飼養條件：清潔級，室溫16～22 ℃，相對濕度70％，12 h明暗交替照明，動物自由進食、飲水。動物處置方法均符合中國倫理委員會有關動物研究指導原則要求。

2 方法與結果

按處方量稱取成膜材料 PVA-124 適量，加水密封浸潤 24 h，于90 ℃水浴下溶脹至凝膠狀，取出放涼；邊攪拌邊向PVA124凝膠溶液中依次加入處方量的無水乙醇、甘油、吐溫80、氮酮，攪拌使之分散均勻，最后加水至足量，得黏稠狀涂膜劑基質。根據前期預試驗考察結果，對基質影響的5個因素分別為PVA-124用量（A）、無水乙醇用量（B）、甘油用量（C）、吐溫 80 用量（D）和氮酮用量（E）。對上述因素分別進行考察及處方優化：（1）PVA-124用量：在基質處方的其他成分基本不變的情況下，設置PVA-124用量分別為1.5、2.0、2.5、3.0g（基質處方量均以50 mL計，以下同）；（2）無水乙醇用量：在基質處方的其他成分基本不變的情況下，設置無水乙醇體積分數分別為6.0、6.5、7.0、7.5、8.0、8.5 mL；（3）甘油用量：在基質處方的其他成分基本不變的情況下，設置甘油用量分別為1.77、1.97、2.17、2.37 mL；（4）吐溫80用量：在基質處方的其他成分基本不變的情況下，設置吐溫80用量分別為0.05、0.07、0.09、0.11 mL；（5）氮酮用量：在基質處方的其他成分基本不變的情況下，設置氮酮用量分別為0.26、0.28、0.30、0.32 mL。

3 討論 

在藥物透皮吸收研究中，實驗用離體皮膚的性質及狀態對藥物的經皮滲透行為影響較大。的皮膚材料是利用人體皮膚進行實驗研究，但人體皮膚難以獲得。因此，基于與人體皮膚接近程度及可及性考慮，本試驗選擇大鼠皮膚為模型進行制劑的經皮滲透特性研究。涂膜劑制備工藝的好壞直接影響到涂膜劑的穩定性及其質量。除成膜時間為量化指標外，成膜性、均勻度等性能均是依靠主觀來定性評價，因此本課題組對傳統評分標準進行了改良，將成膜時間、成膜性等分別量化計分，并作為評價涂膜劑的重要指標，設定其權重為0.3；而對于存在一定主觀性的延展性、均勻度、有無氣泡等觀察指標，則將權重設定為0.2，提高了該涂膜劑評價標準的準確性。

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