當前位置:上海百蕊生物科技有限公司>>公司動態>>*的詳細信息114-07-8
威霉素;*;新【外文名】
Erythromycin,EM,EMU-V,Eryc,Ethryn,E-Mycin,Gluceptate,Ilotycin
*是由*鏈霉菌(Streptomyces erythreus)所產生的大環內酯(macrolide)系的代表性的抗菌素。主要對革蘭氏陽性菌具有抗菌性。LD50為200―400毫
*藥物粉劑
克/公斤,作用機理在于與細菌的聚核糖體結合而抑制肽鏈的延伸。
CAS號 114-07-8
EINECS號 204-040-1
分子式 C37H67NO13
分子量 733.93
InChI編碼InChI=1/C37H67NO13/c1-14-25-37(10,45)30(41)20⑷27(39)18⑵16-35(8,44)32(51-34-28(40)24(38⑾12)15-19⑶47-34)21⑸29(22⑹33(43)49-25)50-26-17-36(9,46-13)31(42)23⑺48-26/h18-26,28-32,34,40-42,44-45H,14-17H2,1-13H3/t18-,19+,20+,21+,22-,23+,24-,25-,26+,28+,29+,30-,31+,32-,34-,35-,36-,37-/m1/s1
密度:1.2g/cm3[1]
熔點:138-140℃
沸點:818.4°C at 760 mmHg
閃點:448.8°C
蒸汽壓:4.94E-31mmHg at 25°C
白色或類白色結晶或粉末;無臭;味苦;微有引濕性。該品在甲醇、乙醇或丙酮中易溶,在水中極微溶解。0.066%水溶液的pH值應為8.0~10.5。該品的干燥狀態或在中性和弱堿性液中較為穩定,而在酸性條件下不穩定,pH值低于4時迅即破壞。
1、藥效學
抗菌譜近似*,對革蘭陽氏性菌如金葡菌(包括耐*菌株)、肺炎球菌、鏈球菌、炭疽桿菌、豬丹毒絲菌、李斯特氏菌、*棱菌、氣腫疽梭菌等均有較強的抗菌作用。敏感的革蘭氏陰性菌有流感嗜血桿菌、腦膜炎球菌、布魯氏菌、巴斯德氏菌等,不敏感者大多為腸道桿菌如大腸桿菌、沙門氏菌等。此外。對彎桿菌、某些螺旋體、支原體、立克次體和衣原體等也有良好作用。
細菌對*已出現不斷增長的耐藥性,使用療程較長還可出現誘導性耐藥。細菌常因23s核糖體RNA上的腺嘌呤殘基轉錄后甲基化而對*耐藥。此外,阻止藥物穿透細菌細胞膜也可發生耐藥。
2、藥動學
*內服能吸收,但可被胃酸破壞。豬按每1kg體重50mg量喂服**,1h達血藥峰濃度,有73%的豬在血中較長時間地維持大于1μg/mL的濃度。給豬靜脈注射乳糖酸*(8mg/kg)后5min血濃度為7.62μg/mL,1h后降至1μg/mL,6h僅存0.06μg/mL。同量給黃牛一次靜脈注射,0.08h血清濃度為14.09μg/mL,1h降至2.88μg/mL,6h尚存0.50μg/mL。
產蛋雞肌內注射25mg/kg后0.5h達血藥峰濃度(1.3μg/mL),口服100mg/kg后1h達血藥峰濃度(0.59μg/mL),在飲水中投喂(0.5~1g/L)血中濃度甚低(0.08~0.76μg/mL)。
*能廣泛分布到各種組織和體液中,其表觀分布容積為豬3.3L/kg,黃牛為1.62L/kg。在肝和膽汁中含量zui高,而在腦脊液中zui低。
*在肝內有相當量被滅活,主要經膽汁排泄,部分在腸道中重吸收,少量以原形經尿排泄。其消除半衰期為豬1.21h,黃牛1.97h。
主要用于耐*金黃葡萄球菌及其他敏感菌所致的各種感染,如肺炎、子宮炎、乳腺炎、敗血癥等。
對雞支原體病(慢性呼吸道病)和傳染性鼻炎也有相當療效。也可配成*或軟膏用于皮膚和眼部感染。
對魚類白頭白嘴病、爛鰓病及腎臟病有良好的療效。
*可作為*過敏動物的替代藥物。
1.*對*和*類的效應有拮抗作用,不宜同用。
2、β-內酰胺類藥物與該品(作為抑菌劑)聯用時,可干擾前者的殺菌技能。故在治療需要發揮快速殺菌作用的疫患時,兩者不宜同用。
該品忌與酸性物質配伍。內服雖易吸收,但能被胃酸破壞,可應用*或耐酸的依托*(Erythromycin estolate)即*丙酸酯的十二烷基硫酸鹽。
犬、貓:
內服一次量:每1kg體重10~20mg,一日2次,連用3~5日。
外用:將*或軟膏涂于眼瞼內或皮膚粘膜上。
魚:
內服:發病季節用*拌飼料投喂,每百公斤魚用藥1克,第二至第六天每天用0.5克,連續6天作治療之用。
外用:全池潑灑0.3ppm
**:⑴0.125g(12.5萬單位)⑵0.25g(25萬單位)
*片:⑴0.05g(5萬單位)⑵0.125g(12.5萬單位)⑶0.25g(25萬單位)
*軟膏1%
**0.5%[2]
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